Pusiau kietų sistemų su vaistinių melisų (Melissa officinalis L.) ekstraktu modeliavimas ir biofarmacinis tyrimas

Abstract

Atopinio dermatito gydymui įprastai yra skiriami steroidiniai preparatai, tačiau šie gali sukelti daugybę pašalinių efektų: krauhagyslių išsiplėtimą, dipigmentaciją ir kt. Aktualu pritaikyti skystąjį vaistinių melisų ekstraktą puskiečių preparatų gamyboje, kadangi vaistinė melisa yra natūralus rozmarino rūgšties šaltinis, kuri yra vartojama atopinio dermatito gydymui. Taip pat svarbu įvertinti puskiečių preparatų kokybę biofarmaciniais tyrimais – nustatant veikliosios medžiagos atpalaidavimo greitį iš sumodeliuotų pagrindų, nes nuo atpalaiduoto veikliosios medžiagos kiekio priklauso preparato veiksmingumas. Tyrimo tikslas – sumodeliuoti hidrofilines pusiau kietas formas su skystuoju vaistiniu melisų ekstraktu ir nustatyri jų kokybę, pagrindžiant biofarmaciniais tyrimais. Veiksliųjų junginių atpalaidavimo tyrimas in vitro iš puskiečių sistemų, kuriose įterptas sjystasis vaistinės melisos ekstraktas, atliktas naudojant Franz tipo modifikuotas difuzijos celes. Bendras fenolinių junginių kiekis nustatytas spektrofotometriniu mmetodu. Tyrimams buvo pasirinkti devyni skirtingi kompozicijų geliai, kuriuose įterptas vaistinių melisų skystasis ekstraktas. Visi pagaminti geliai vienalytiški ir pasižymi tinkamu odai pH. Nustatyta, jog dinaminė klampa didesnė geliuose, kuriuose kaip gelifikuojanti medžiaga naudojamas sintetinis karbomeras (nuo 1.15±0.02 iki 3.55±0.10 Pa x s), nei geliuose, pagamintuose su pusiau sintetine gelifikuojančia medžiaga metilceliulioze (nuo 0.01±0.04 iki 2.18±0.03 Pa x s). Iš karbomerinių gelių stebimas ir didesnis vekliųjų junginių atpalaidavimas: tyrimo pabaigoje didžiausias atpalaiduotas veikliųjų junginių kiekis iš šių gelių yra net 5 kartus didesnis už didžiausią veikliųjų junginių kiekį, atpalaiduotą iš gelių su metilceliulioziniu pagrindu. [...]. Topical steroids are currently the main pharnaceuticals used in treatment of atopic dermatitis, althougt they are associated with potential side effects such as depigmentation and enlarged blood vessels. To avoid these side effects, natural substance like lemon balm liquid extract could be used in topical formulations for the treatment of this inflammatory disease. The aim of this study is to evaluate the quality (pH, dynamic viscosity, release of active compounds in vitro) of modeled semisolid dosage forms containing lemon balm liquid extract. The active compounds release is analyzed by in vitro is analyzed by in vitro relase studies, during which the total polyphenols content is determined by the Folin - Ciocalteu method and the absorbance of the reaction mixture is mesured at 865 nm using the spectrophotometer. Nine different hydrogel compositions with active ingredient in the form of liquid extract were produced. The gels of lemon balm are from light yellow to brown colour with a viscosity of ≥0.01±0.04 Pa•s, a pH value of 6.14 to 7.9. The highest amount of the active compounds is released from carbopol gels after 6 h from the beginning of the study. In vitro relase studies revealled that the more appropriate semisolid dosage from for Melissa Officinalis (L.) extract, based on the highest amount of released active compounds, is hydrogels containing carbopol as a gel's matrix.