1,3-tiazolidin-4-ono darinių antimikrobinio aktyvumo įvertinimas
| Date |
|---|
2011-04-07 |
Įvadas: Tiazolo ir thiazolidono dariniais, kaip potencialiais vaistais, domimasi nuo XX a. pradžios. 1,3-tiazolidin-4-ono struktūra yra dėkinga cheminiu požiūriu: į skirtingas tiazolidino ciklo padėtis įvedant įvairius pakaitus, galima gauti cheminius junginius, pasižyminčius skirtingu biologiniu aktyvumu. Tiazolidino ir nitrofurano dariniai plačiai naudojami farmacijos praktikoje, dėl plataus veikimo spektro bei labai lėtai besivystančio mikrobų rezistentiškumo. Tikslas ir uždaviniai: Įvertinti naujų 3-alil-1,3-tiazolidin-4-ono darinių antimikrobinį aktyvumą. • nustatyti minimalią slopinančiąją koncentraciją (MSK) skirtingoms bakterijų kultūroms; • nustatyti tiriamų junginių struktūros-aktyvumo ryšį. Metodika: Eksperimentai atlikti su etaloninėmis mikroorganizmų kultūromis in vitro. Tiriamų junginių tirpalai (20 mg/ml) paruošti junginius tirpinant DMSO, kadangi dauguma naujų junginių yra blogai tirpūs kituose tirpikliuose. Skiedžiant pagrindinį tiriamojo junginio tirpalą, pagaminti mažesnių koncentracijų tirpalai, aseptinėmis sąlygomis sumaišyti su 10 ml Miulerio Hintono agaro. Nustatant antimikrobinį aktyvumą į Petri lėkšteles su skirtingu tiriamosios medžiagos kiekiu sėjamos skirtingos etaloninės mikroorganizmų kultūros. Pasėliai laikomi termostate (37 0C) parą laiko ir vertinamas mikrobų augimas. Mažiausia tiriamo junginio koncentracija (μg/ml), kurioje bakterijos (grybai) neauga, yra minimali baktericidinė (fungicidinė) junginio koncentracija. Rezultatai: Atlikus mikrobų kultūrų augimo vertinimą, nustatyta, kad tirti junginiai yra labai aktyvūs prieš S.aureus (MSK<1), E.faecalis (MSK<1), C.albicans (MSK<1), šiek tiek mažesnis aktyvumas pasireiškė prieš B.cereus (MSK=250), B.subtilis (MSK=250) ir P.mirabilis (MSK=250). Tik vienas iš tirtų junginių dalinai slopino Klebsiella pneumoniae (MSK=250). [...].