Vaistų nuo parkinsonizmo ir kitų judėjimo sutrikimų farmakologinių savybių apžvalga
| Date |
|---|
2009 |
Parkinsono liga (PL) arba parkinsonizmas – tai lėtinis progresuojantis neurodegeneracinis centrinės nervų sistemos sutrikimas, dažniausiai sutrikdantis motorinę funkciją ir gebėjimą kalbėti. Dažniausiai suserga 58–60 metų žmonės, nors gali susirgti ir jaunesnio amžiaus. PL serga 1–2 proc. žmonių. Ligai būdingi keturi svarbiausi požymiai: bradikinezija (judesių sulėtėjimas), raumenų rigidiškumas (kūno sukaustymas), galūnių ar kūno drebulys ir vertikalios padėties nestabilumas (ligonis griūva į priekį arba atgal). Parkinsonizmu sergančių žmonių tam tikrose smegenų dalyse nyksta dopamino neuronai, mažėja dopamino kiekis striatum ir atsiranda intraląsteliniai intarpai, vadinamieji Lewy kūneliai. PL gydymo strategija yra dopamino aktyvumo smegenyse didinimas ir cholinerginio bei glutamato aktyvumo mažinimas. Vaistai nuo PL klasifikuojami pagal veikimo mechanizmą. Dopamino pirmtakas (levodopa su karbidopa) yra vienas veiksmingiausių iki šiol vaistų nuo parkinsonizmo. Levodopa didina dopamino sintezę smegenyse, gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Dopamino receptorių agonistai (bromokriptinas, pergolidas, ropinirolis ir pramipeksolis) tiesiogiai jungiasi prie dopamino receptorių striatum srityje ir juos sužadina. Dopamino receptorių agonistai gerai absorbuojami iš virškinamojo trakto, jų poveikis ilgesnis nei levodopos. Veiksmingumas yra mažesnis nei levodopos, tačiau jie yra pirmojo pasirinkimo alternatyva levodopai. Bromokriptinas ir pergolidas nepageidaujamą poveikį sukelia dažniau. Ropinirolis ir pramipeksolis minėtą nepageidaujamą poveikį sukelia rečiau, jų dozę galima didinti daug greičiau, tačiau jie gali sukelti mieguistumą, mažinti budrumą. MAO B inhibitoriai (selegilinas, razagilinas) slopina fermentą monoaminooksidazę B, todėl mažiau suskaldoma dopamino neuronuose, didėja jo kiekis smegenyse. [...].