Aktyviklių įtakos amorolfino pernašai į nagą vertinimas

Choi, Moonsun

Use this url to cite ETD: https://hdl.handle.net/20.500.12512/111113

Evaluation of Enhancers Application on Transungual Delivery of Amorolfine

Type of publication

type::text::thesis::master thesis

Title

Evaluation of Enhancers Application on Transungual Delivery of Amorolfine

Other Title

Aktyviklių įtakos amorolfino pernašai į nagą vertinimas

Author

Choi, Moonsun

Advisor

Šveikauskaitė-Radučienė, Indrė

Other(s)

Špadienė, Asta	Recenzentas / Reviewer
Ivanauskas, Liudas	Komisijos pirmininkas / Committee Chairman
Ževžikovas, Andrejus	vicechairman
Ževžikovienė, Augusta	Komisijos sekretorius / Committee Secretary
Gudienė, Vilma	Komisijos narys / Committee Member
Savickas, Arūnas	Komisijos narys / Committee Member
Kasparavičienė, Giedrė	Komisijos narys / Committee Member
Daukšienė, Jurgita	Komisijos narys / Committee Member
Drakšienė, Gailutė	Komisijos narys / Committee Member
Kalvėnienė, Zenona	Komisijos narys / Committee Member
Majienė, Daiva	Komisijos narys / Committee Member
Radžiūnas, Raimondas	Komisijos narys / Committee Member
Stankūnienė, Aurima	Komisijos narys / Committee Member
Velžienė, Saulė	Komisijos narys / Committee Member
Skyrius, Vaidas	Komisijos narys / Committee Member
Gerbutavičienė, Rima Jūratė	Komisijos narys / Committee Member
Dagilytė, Audronė	Komisijos narys / Committee Member
Rodovičius, Hiliaras	Komisijos narys / Committee Member
Tatarūnas, Vacis	Komisijos narys / Committee Member
Lukošius, Audronis	Komisijos narys / Committee Member
Barsteigienė, Zita	Komisijos narys / Committee Member
Savickienė, Nijolė	Komisijos narys / Committee Member
Trumbeckaitė, Sonata	Komisijos narys / Committee Member
Burdulis, Deividas	Komisijos narys / Committee Member
Raudonė, Lina	Komisijos narys / Committee Member
Žilius, Modestas	Komisijos narys / Committee Member
Briedis, Vitalis	Komisijos narys / Committee Member
Kurapkienė, Vaida	Komisijos narys / Committee Member
Ramanauskienė, Kristina	Komisijos narys / Committee Member
Inkėnienė, Asta Marija	Komisijos narys / Committee Member
Minkutė, Rima	Komisijos narys / Committee Member
Vitkevičius, Konradas	Komisijos narys / Committee Member
Marksienė, Rūta	Komisijos narys / Committee Member
Kazlauskienė, Daiva	Komisijos narys / Committee Member
Kubilienė, Asta	Komisijos narys / Committee Member
Jekabsone, Aistė	Komisijos narys / Committee Member
Žvikas, Vaidotas	Komisijos narys / Committee Member
Kopustinskienė, Dalia Marija	Komisijos narys / Committee Member
Balčiūnaitė - Murzienė, Gabrielė	Komisijos narys / Committee Member
Liaudanskas, Mindaugas	Komisijos narys / Committee Member
Mazurkevičiūtė, Agnė	Komisijos narys / Committee Member
Sveikatienė, Renata	Komisijos narys / Committee Member
Šipailienė, Aušra	Komisijos narys / Committee Member
Degutytė, Rimgailė	Komisijos narys / Committee Member
Ragažinskienė, Ona	Komisijos narys / Committee Member
Akramas, Laimis	Komisijos narys / Committee Member

Extent

48 p.

Thesis Defence Date

2021-06-09

Keywords (lt)

Amorolfine hydrochlor...

Medicated nail lacque...

Chemical enhancer

Physical enhancer

Medicininiai nagų lak...

Cheminiai aktyvikliai...

Fiziniai aktyvikliai

Abstract (lt)

Final master’s thesis of M. Choi “Evaluation of enhancers application on transungual delivery of amorolfine”. Scientific supervisor dr. Indrė Šveikauskaitė-Radučienė; Lithuanian University of Health Sciences, Faculty of Pharmacy, Department of Clinical Pharmacy, Kaunas, 2021. The aim of the study: To investigate interacting effects of enhancement methods on transungual delivery of amorolfine. Main tasks: To model different film-forming dosage forms, used on the nail and evaluate quality; to evaluate chemical enhancers effect on the accumulation of amorolfine in human nails; to investigate physical enhancement applicability on transungual delivery of amorolfine; to evaluate the influence of physical and chemical enhancers interacting effects on transungual delivery of amorolfine. Object of the study: Amorolfine hydrochloride and various physical and chemical enhancement methods, which have influence increased antifungal agent permeation. Methods: identification and quantification of amorolfine was performed by a validated UPLC chromatography method. Biopharmaceutical in vitro release studies were performed by modified Franz-type diffusion cell system. Sonication and dermal lasers were used as physical enhancers. Results: 10% lactic acid, a mixture of 2% urea and 2% thioglycolic acid and 2% thioglycolic acid used as chemical enhancers statistically significantly (p<0.05) increased amorolfine accumulation in human nail. According to in vitro release results, maximum amount (96,4±0,26%) of amorolfine hydrochloride was released from nail lacquers, when mixture of urea and thioglycolic acid was used as chemical enhancer. This result was also observed in ex vivo transungual delivery studies. Ultrasound application statistically significantly (p<0.05) increased accumulation and penetration rates of amorolfine, regardless which chemical enhancer was used. Fractional CO2 laser enhanced amorolfine accumulation and penetration in higher amounts. Conclusions: lactic acid, thioglycolic acid, PEG200, a mixture of urea and thioglycolic acid with Eudragit RL100 nail lacquers are compatible with components of hydrophobic nail lacquers. It is revealed that the highest levels of amorolfine hydrochloride accumulation and penetration in the nail is a combining a mixture of urea and thioglycolic acid with fractional CO2 laser.

Abstract (en)

M. Choi magistro baigiamasis darbas „Aktyviklių įtakos amorolfino pernašai į nagą vertinimas”. Mokslinė vadovė dr. Indrė Šveikauskaitė-Radučienė; Lietuvos sveikatos mokslų universiteto Farmacijos fakulteto Klinikinės farmacijos katedra. Kaunas, 2021 Tyrimo tikslas: įvertinti aktyviklių įtaką amorolfino pernašai į žmogaus nagą. Tyrimo uždaviniai: Sumodeliuoti plėvelę formuojančias farmacines formas, tinkamas vartoti ant nago ir įvertinti jų kokybę; įvertinti cheminių aktyviklių įtaką amorolfino hidrochlorido kaupimuisi žmogaus nage; įvertinti fizinių aktyviklių pritaikomumą amorolfino hidrochlorido skvarbai į nagą aktyvinti; įvertinti sąveikaujantį cheminių ir fizinių aktyviklių poveikį amorolfino hidrochlorido skvarbai į žmogaus nagą. Tyrimo objektas: amorolfino hidrochloridas ir įvairūs cheminiai ir fiziniai skvarbos į nagą aktyvinimo metodai. Tyrimo metodai: kiekybinė amorolfino hidrochlorido analizė atlikta naudojant UPLC chromatografiją. In vitro atpalaidavimo tyrimai atlikti taikant modifikuotas Franz tipo celes. Ultragarsas ir dermatologiniai lazeriai panaudoti kaip fiziniai aktyvinimo metodai. Tyrimo rezultatai: 10% pieno rūgštis, 2% urėjos ir 2% tioglikolio rūgšties mišinys bei 2% tioglikolio rūgštis statistiškai reikšmingai (p<0,05) padidino amorolfino hidrochlorido kaupimąsi žmogaus nage. Didžiausias amorolfino hidrochlorido kiekis (96,4±0,26%) atpalaiduotas iš nagų lakų formuluočių, kai cheminiu aktyvikliu naudotas urėjos ir tioglikolio rūgšties mišinys. Šis rezultatas taip pat sutapo su ex vivo tyrimų rezultatais. Ultragarso taikymas statistiškai reikšmingai (p<0,05) pagerino amorolfino hidrochlorido pernašą per žmogaus nago membraną, nepriklausomai nuo to, koks cheminis aktyviklis buvo taikomas. Vertinant chirurginių ir dermatologinių lazerių pritaikymo galimybes, nustatyta, jog frakcinis CO2 lazeris statistiškai reikšmingai (p<0,05) pagerino amorolfino pernašą per nago membraną į akceptorinę fazę. Išvados: pieno rūgštis, tioglikolio rūgštis, urėjos bei tioglikolio rūgšties mišinys bei PEG200 yra suderinami su hidrofobiniais plėvelę formuojančiais polimerais ir gali būti pritaikomi kaip cheminiai aktyvikliai nagų lakų sudėtyje. Didžiausias žmogaus nage susikaupęs bei į akceptorinę terpę prasiskverbęs amorolfino hidrochlorido kiekis nustatytas, kartu naudojant frakcinį CO2 lazerį kaip fizinį aktyviklį bei urėjos ir tioglikolio rūgšties mišinį kaip cheminį aktyviklį.